Cialis

Propiedades farmacologicas

Tadalafil es un inhibidor reversible selectivo de la fosfodiesterasa tipo especifico 5 (PDE-5) guanosina monofosfato ciclico (GMPc). Cuando la estimulacion sexual causa liberacion local de oxido nitrico, la inhibicion de la PDE-5 tadalafilom conduce a mayores niveles de GMPc en el cuerpo cavernoso del pene. El resultado es la relajacion de los musculos lisos de las arterias y el flujo sanguineo a los tejidos del pene que causa la ereccion. Tadalafil no tiene efecto en ausencia de estimulacion sexual.

En estudios in vitro encontro que el tadalafil - un inhibidor selectivo de la PDE-5. PDE-5 - la enzima que se detecta en los musculos lisos del cuerpo cavernoso y vasculares organos internos, el musculo esqueletico, plaquetas, rinon, pulmon y cerebelo. Efectos de tadalafilo para la PDE-5 en 10 000 veces mayor que su efecto sobre otros tipos de la fosfodiesterasa (PDE-1, 2 PDE, PDE-4 y la PDE-7). Tadalafil 10 000 veces mas activo bloques de la PDE-5 de la PDE-3 - una enzima que definen el corazon y los vasos sanguineos. Esta selectividad en relacion con la PDE-5 en comparacion con la PDE-3 es importante, porque la PDE-3 es una enzima implicada en la reduccion del musculo cardiaco. Ademas, tadalafilo unas 700 veces mas activo contra la PDE-5 que para la PDE-6, una enzima identificada en la retina y es responsable de la fototransduccion. Tadalafil tambien ha mostrado 9000 veces mas potente efecto sobre la PDE-5 en comparacion con su efecto sobre la PDE-8, y PDE PDE-9-10, y 14 veces en comparacion con la PDE-11.

INDICACIONES

la disfuncion erectil. El farmaco es eficaz en presencia de estimulacion sexual.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a tadalafilu u otros componentes de la preparacion, la aplicacion simultanea de nitratos organicos en cualquier forma de dosificacion.

Distribucion

Distribucion en los tejidos y los efectos fisiologicos de la PDE-8 y 11-PDE no fueron determinadas.
Tadalafil no afecta a la percepcion de los colores (azul / verde), debido a su baja afinidad por la PDE-6 en comparacion con la PDE-5. Ademas, un efecto marcado sobre tadalafilo agudeza visual, electrorretinograma, presion intraocular y el tamano de la pupila.

Tadalafilo en individuos sanos no provoca cambios significativos en la presion arterial sistolica y diastolica en comparacion con el placebo en la posicion supina (disminucion media maxima de 1,6 / 0,8 mmHg. Cent.) Y de pie (media maxima de la reduccion de - 0,2 / 4,6 mmHg. ciento.). Tadalafil no causa cambios significativos en la frecuencia cardiaca. estudio controlado con placebo de los efectos sobre la espermatogenesis recibir tadalafilo durante 6 meses se observo ningun efecto clinicamente significativo del farmaco en las caracteristicas de los espermatozoides (numero, motilidad y la estructura de los espermatozoides). Recepcion de tadalafilo no tuvo ningun efecto sobre los niveles de testosterona, LH y FSH en la sangre.

Los actos de drogas dentro de las 36 h. El efecto se manifiesta tan poco como 16 minutos despues de tomar la droga en presencia de estimulacion sexual.

APLICACION

La dosis recomendada es de 20 mg. Cialis (Tadalafil) se encuentran dentro de la actividad sexual antes de la supuesta independencia de la comida. El medicamento debe tomarse por lo menos 16 minutos antes de la actividad sexual.
La eficacia de tadalafilo puede persistir durante 36 horas despues de la ingestion. La frecuencia maxima recomendada de recepcion - 1 veces por dia.

EFECTOS SECUNDARIOS

El dolor de cabeza mas frecuentemente senalado (? 10% de los casos). Otros efectos secundarios tipicos (frecuencia ? 1% pero ? 10%) son dolor de espalda, dispepsia, mareo, sofocos, mialgias, congestion nasal. En casos individuales (con una frecuencia ? 0,1%, pero ? 1%) observado hinchazon de parpados, dolor en los ojos, hiperemia conjuntival.

En los estudios post-comercializacion raramente identifican estos efectos secundarios:
reacciones generales: reacciones de hipersensibilidad - erupcion cutanea, urticaria e hinchazon de la persona el sindrome de Stevens - Johnson, dermatitis exfoliativa;
del sistema cardiovascular: se describen casos de reacciones graves en el sistema cardiovascular, como infarto de miocardio, muerte subita cardiaca, accidente cerebrovascular, angina de pecho, taquicardia, sin embargo, la mayoria de los pacientes tenia antecedentes de orientacion sobre los factores de riesgo del sistema cardiovascular . Sin embargo, existe una correlacion de las reacciones antes mencionadas con factores de riesgo cardiaco, el tadalafilo recepcion, la actividad sexual o con una combinacion de todos estos factores. Tambien se informo sobre el desarrollo de hipotension arterial (por lo general en el caso de recepcion simultanea de tadalafilo con farmacos antihipertensivos), hipertension arterial, desmayos;
en el tracto gastrointestinal: dolor abdominal, reflujo gastroesofagico;
de la piel: la hiperhidrosis;
del organo de la vision: vision borrosa, anterior nearterialnaya neuropatia optica isquemica, la oclusion venosa retiniana, la alteracion de los campos de vista;
del sistema genitourinario: un priapismo ereccion el tiempo.
desde el SNC: cefalea;
del aparato respiratorio: nariz sangrando.

Se ha informado acerca de los efectos secundarios que no se cumplen durante la realizacion de ensayos clinicos por lo que su frecuencia es desconocida: convulsiones, perdida temporal de memoria, algunos violaciones que afectan el flujo sanguineo ocular, arritmias, erupciones en la piel, asi como una disminucion o perdida repentina de la audicion. A veces los hombres se observo una disminucion de la concentracion espermatica.

INSTRUCCIONES ESPECIALES

Las medidas especiales de seguridad. La actividad sexual es un riesgo potencial para los pacientes con enfermedades cardiovasculares. Por lo tanto, el tratamiento de la disfuncion erectil, incluyendo el uso de Cialis no debe llevarse a cabo en hombres con enfermedades del corazon, en el que la actividad sexual no es recomendable. Tenga en cuenta el riesgo potencial de complicaciones en la actividad sexual en pacientes con enfermedades cardiovasculares, tales como:
infarto de miocardio en los ultimos 90 dias;
angina inestable o angina producida durante la relacion sexual;
insuficiencia cardiaca clase NYHA II y superior, desarrollado en los ultimos 6 meses;
arritmias incontroladas, hipotension (TA 90/50 mmHg ?. ciento.) AG;
tiempos, que se aplazo durante los ultimos 6 meses.

Evaluacion de la disfuncion erectil incluye la determinacion de sus causas fundamentales y la viabilidad de un curso de tratamiento.
Antes de cualquier tratamiento medico de la disfuncion erectil debe evaluar el estado del sistema cardiovascular del paciente, porque hay un grado de riesgo asociado con la actividad sexual.
Nearterialnaya neuropatia optica isquemica anterior (NAPION) puede causar perdida de la vision, incluyendo a su perdida. En los estudios post-comercializacion en NAPION la aplicacion de la PDE-5 inhibidores comunicado raramente. No se sabe si NAPION asociados con el uso de inhibidores de la PDE-5 u otros factores. Los pacientes deben ser informados de que en caso de perdida subita de la vista despues de tomar Cialis y busque atencion medica. Tambien debe advertir al paciente sobre el incremento significativo de NAPION riesgo, si la historia hubiera existian indicios de un NAPION aplazado.

Seguridad y eficacia de una combinacion de Cialis con otros tratamientos para la disfuncion erectil no han estudiado, por lo que el uso de tales combinaciones no se recomienda.
Hay informes de aparicion de priapismo utilizando inhibidores PDE-5, incluyendo tadalafilo. Los pacientes deben estar alerta para el acceso inmediato a atencion medica en caso de ereccion continua durante 4 horas o mas. retraso en el tratamiento lleva a un dano priapismo los tejidos del pene con el inicio de la impotencia a largo plazo. Cialis debe utilizarse con precaucion en pacientes con predisposicion al priapismo (como anemia de celulas falciformes, mieloma multiple o leucemia) o en pacientes con deformidad del pene (como angulacion, fibrosis cavernosa o enfermedad de Peyronie).
Dada la falta de datos sobre el uso de Cialis en pacientes con insuficiencia hepatica severa (clase C segun la escala Child-Pugh), los pacientes de este grupo nombrara Cialis con precaucion.
Cialis Atencion asignar los pacientes que toman ?1-bloqueantes (doxazosina), ya que en algunos casos, la recepcion simultanea de estos farmacos puede producir hipotension sintomatica.
Como con otros inhibidores de la PDE-5, tadalafilo es capaz de proporcionar una accion vasodilatadora sistemica, que puede conducir a una disminucion transitoria de la PA. Por lo tanto, antes del tratamiento el medico debe evaluar la probabilidad de tal efecto en pacientes con enfermedades del sistema cardiovascular.

Uso durante el embarazo o la lactancia. Cialis no esta indicado para uso en mujeres, por lo que la investigacion sobre la aplicacion de la droga en este periodo no se realizaron.
Ninos. El uso de la droga no se recomienda a las personas menores de 18 anos.
Capacidad para influir en la velocidad de reaccion en el trafico, u otros mecanismos. Cialis no tiene o tiene un impacto insignificante sobre la capacidad de conduccion y los mecanismos de trabajo c.

INTERACCION

Cialis tiene un efecto clinicamente significativo sobre la eliminacion de los farmacos, el metabolismo de la que procede con la participacion de las isoenzimas del citocromo P450. El estudio confirmo que tadalafilo no inhibe o induce las isoenzimas CYP 3A4, CYP 1A2, CYP 2D6, CYP 2S19, 2E1 y CYP 2C9 del CYP.
Tadalafilo se metaboliza principalmente con la participacion de la enzima CYP 3A4. El inhibidor selectivo de la CYP 3A4 ketoconazol cuando se recibe una dosis de 400 mg / dia aumenta el tadalafilo AUC tras la administracion unica de 312%, aumenta la concentracion plasmatica maxima del 22%, y 200 mg / dia - en 107 y 15% respectivamente.

Ritonavir (un inhibidor del CYP 3A4, 2S9, 2S19, y 2D6) en una dosis de 200 mg 2 veces al dia incrementa el AUC tras una dosis unica de tadalafilo en un 124%, sin cambiar la concentracion maxima en la sangre.
Aunque la interaccion especifica no han estudiado, es probable que los inhibidores de la proteasa como saquinavir, asi como inhibidores de la CYP 3A4, como eritromicina y intrakonazol, elevar el nivel de tadalafilo en plasma.
Selectivo inductor del CYP 3A4 rifampicina 600 mg / dia redujo el AUC de tadalafilo sola dosis en un 88% y su concentracion plasmatica maxima se elevo al 46%. Podemos esperar que el uso simultaneo de otros inductores de CYP 3A4 tambien ayudara a reducir la concentracion de tadalafilo en el plasma sanguineo.

Antihipertensivos drogas. Tadalafilo tiene accion sistemica de vasodilatacion, que puede potenciar el efecto hipotensor de los farmacos antihipertensivos. Ademas, los pacientes con hipertension mal controlada, que reciben multiples farmacos antihipertensivos, e incluso disminucion mas significativa de la presion arterial. La gran mayoria de latsientov reduccion de la PA no se acompana de sintomas de hipotension. Los pacientes tratados con farmacos antihipertensivos y el tadalafil que reciben, deben recibir asesoramiento clinico apropiado.
? bloqueadores de los receptores adrenergicos. No hubo significativa reduccion de la PA en pacientes que toman tadalafilo tanto y selectiva de los receptores adrenergicos ?1 tamsulosina bloqueador. En la designacion de tadalafilo voluntarios sanos que tomaron los receptores adrenergicos ?1 bloqueador de doxazosina en dosis de 4-8 mg / dia, marcado aumento de la accion hipotensora. Algunos pacientes han notado mareos.

Alcohol. Tadalafil no afecto a la concentracion de etanol y el etanol no afecto la concentracion de tadalafilo. Durante el curso de etanol a dosis altas (0,7 g / kg), la recepcion simultanea de tadalafilo no produjo una disminucion estadisticamente significativa de la presion arterial. Algunos pacientes reportaron mareos posturales e hipotension ortostatica. Recepcion de tadalafilo en el fondo de la dosis mas bajas de etanol (0,6 g / kg) no provoco el desarrollo de hipotension arterial y mareos se identifican con la misma frecuencia que la recepcion de un solo alcohol. de los receptores H2-antagonistas. El aumento del pH en el estomago como consecuencia de la recepcion de los receptores H2 nizatidina bloqueador ningun efecto sobre la farmacocinetica de tadalafilo.

Los antiacidos (hidroxido de magnesio / hidroxido de aluminio). recepcion simultanea de antiacidos (hidroxido de magnesio / hidroxido de aluminio) con tadalafilom reduce su velocidad de absorcion, sin alterar la exposicion a tadalafilo AUC.
El acido acetilsalicilico. Tadalafil no aumenta la duracion de la hemorragia en la ingesta de acido acetilsalicilico.
La warfarina. Tadalafilo tiene un efecto clinicamente significativo sobre la farmacocinetica de la S-warfarina o R-warfarina y ningun efecto sobre el tiempo de protrombina inducido por warfarina.
La teofilina. Tadalafilo tiene un efecto clinicamente significativo sobre la farmacocinetica o la farmacodinamia de la teofilina.